公元626年7月2日(武德九年六月初四)，李世民发动玄武门之变，杀死自己的兄长太子李建成、四弟齐王李元吉及二人诸子，被立为太子，唐高祖李渊不久退位，李世民即位，改元贞观。
李世民为帝之后，积极听取群臣的意见，对内以文治天下，虚心纳谏，厉行节约，劝课农桑，使百姓能够休养生息，国泰民安，开创了中国历史上著名的贞观之治。对外开疆拓土，攻灭东突厥与薛延陀，征服高昌、龟兹、吐谷浑，重创高句丽，设立安西四镇，各民族融洽相处，被各族人民尊称为天可汗，为后来唐朝一百多年的盛世奠定重要基础。
公元649年7月10日(贞观二十三年五月己巳日)，李世民因病驾崩于含风殿，享年五十二岁，在位二十三年，庙号太宗，葬于昭陵。李世民爱好文学与书法，有墨宝传世。
